《藥物化學》一書包括理論和實訓兩個部分,理論部分分為十六章,以藥物的化學結構為線索,重點闡述典型藥物名稱、化學結構、理化性質、臨床用途等內容,簡明扼要地介紹各種藥物的發展過程、結構類型、重要藥物的構效關系、體內代謝等。通過增加知識鏈接、案例分析等小貼士提升教學內容的知識性和趣味性,以調動廣大學生和相關技術人員的學習興趣。課后檢測題型和內容緊扣2015年版《中華人民共和國藥典》和《全國執業藥師考試大綱》進行編寫。實訓部分含藥物化學實訓基本知識、技能,各類藥物性質、鑒別以及穩定性和藥物的合成。主要目的是鞏固理論知識和培養學生的動手能力,各個學校可依據具體情況選用。
1.《藥物化學》一書中增加了知識鏈接、案例分析等小貼士,可增加讀者的知識面,提高讀者學習的趣味性。
2.每章都設有同步測試的習題,內容緊扣2015年版的中國藥典和全國執業藥師考試大綱進行編寫。
3.本書按《中華人民共和國藥典》(2015版)進行編寫,內容新穎。
本書是在相關醫學、藥學類專業教學指導委員會專家和部分高職高專示范院校專家的指導下,以工作過程為導向編寫的全國高等醫藥衛生類職業教育高端技能型人才培養規劃教材之一,供藥學、藥品生產技術、藥品質量與安全、藥品經營與管理、藥品服務與管理等專業使用。本書充分體現新教學日歷的特色,著重強調以就業為導向、以能力為本位、以素質建設為中心的原則,體現教材基本知識、基本理論、基本實踐技能及科學性、實用性要求,教材特色鮮明,主要體現在如下幾點:(1)緊扣教學日歷和課程標準,科學、有序,具有鮮明的高等衛生職業教育特色。(2)凸顯校企(院)結合的人才培養模式。(3)適合高等衛生職業院校教學實際,既有一定的理論知識,又重點強化實踐能力。(4)全書緊扣執業資格考試和實際工作崗位需求。藥物化學是藥學類專業的主要專業基礎課程之一,是化學課程與藥物分析、藥劑學、臨床藥學等應用學科之間的橋梁。學習藥物化學對全面掌握和了解藥學類專業有承前啟后的重要作用。本書包括理論和實訓兩個部分。理論部分分為十六章,以藥物的化學結構為線索,重點闡述典型藥物名稱、化學結構、理化性質、臨床用途等內容,簡明扼要地介紹各種藥物的發展過程、結構類型、重要藥物的構效關系、體內代謝等。通過增加知識鏈接、案例分析等小貼士提升教學內容的知識性和趣味性,以調動廣大學生和相關技術人員的學習興趣。課后檢測題型和內容緊扣《全國執業藥師考試大綱》和2015年版《中華人民共和國藥典》進行編寫。實訓部分含藥物化學實訓基本知識、技能,各類藥物性質、鑒別以及穩定性和藥物的合成。主要目的是鞏固理論知識和培養學生的動手能力,各個學校可依據具體情況選用。本書按照藥理作用和藥物作用系統進行章節安排,具體章節依照化學結構分類。依據《中華人民共和國藥典》(2015年版二部)和《全國執業藥師考試大綱》選擇典型藥物。在內容安排上,涵蓋藥學類執業資格證書考試的要求,適應高職教育的雙證書教學的需要。本書的編寫得到了各編者所在院校的大力支持與幫助,在此表示衷心的感謝。本書雖經過反復核對,但難免有不當及疏漏之處,懇請廣大讀者指正,以便今后改進及完善。編 者2017年1月
楊炳川,重慶三峽醫藥高等專科學校,教授,華西醫科大學藥學專業畢業,從事藥物化學教學工作20余年,有豐富的教學和臨床工作經驗,主編、副主編出版《有機與藥物化學》等多本教材,發表藥物化學相關論文10多篇,其中中文核心期刊6篇。曾獲多項省部級獎勵。
理論部分
第一章緒論1
一、藥物化學的研究內容和任務1
二、藥物化學的發展簡史2
三、藥物名稱3
四、藥物化學學習方法4
同步測試5
第二章麻醉藥6
第一節全身麻醉藥6
一、藥物概述6
二、典型藥物7
第二節局部麻醉藥8
一、藥物概述8
二、典型藥物9
同步測試11
第三章鎮靜催眠藥、抗癲癇藥及抗精神失常藥13
第一節鎮靜催眠藥13
一、巴比妥類藥物13
二、苯二氮 類藥18
三、咪唑并嘧啶類21
第二節抗癲癇藥22
一、酰脲類藥物22
二、苯二氮 類24
三、二苯并氮雜 類藥物25
四、GABA衍生物26
五、脂肪酸類及其他類28
第三節抗精神失常藥29
一、抗精神病藥29
二、抗焦慮藥34
三、抗抑郁藥34
四、抗躁狂藥36
同步測試37
第四章解熱鎮痛藥及非甾體抗炎藥41
第一節解熱鎮痛藥41
一、藥物概述41
二、典型藥物43
第二節非甾體抗炎藥46
一、藥物概述46
二、典型藥物48
同步測試50
第五章鎮痛藥52
一、嗎啡及其衍生物52
二、合成鎮痛藥物55
三、鎮痛藥的構效關系59
同步測試60
第六章 抗組胺藥63
第一節H1受體拮抗劑63
一、藥物概述63
二、典型藥物65
三、組胺H1受體拮抗劑的構效關系69
第二節H2受體拮抗劑69
一、概述69
二、典型藥物71
三、組胺H2受體拮抗劑的構效關系73
同步測試74
第七章擬腎上腺素藥78
一、藥物概述78
二、擬腎上腺素藥的一般代謝過程80
三、擬腎上腺素藥物的構效關系80
四、典型藥物81
同步測試84
第八章擬膽堿藥和抗膽堿藥86
第一節擬膽堿藥86
一、藥物概述86
二、典型藥物88
第二節抗膽堿藥91
一、藥物概述91
二、典型藥物92
同步測試98
第九章中樞興奮藥和降糖藥102
第一節中樞興奮藥102
一、藥物概述102
二、典型藥物103
第二節降血糖藥104
一、藥物概述104
二、典型藥物110
同步測試111
第十章心血管系統藥物114
第一節抗心絞痛藥114
一、藥物概述115
二、典型藥物115
第二節抗心律失常藥117
一、藥物概述117
二、典型藥物118
第三節抗高血壓藥120
一、藥物概述121
二、典型藥物126
第四節調血脂藥129
一、藥物概述129
二、典型藥物132
第五節強心藥133
一、藥物概述133
二、典型藥物134
同步測試135
第十一章抗腫瘤藥140
第一節生物烷化劑140
一、藥物概述141
二、典型藥物143
第二節抗代謝藥145
一、藥物概述146
二、典型藥物149
第三節其他類抗腫瘤藥151
一、抗腫瘤抗生素151
二、抗腫瘤的植物有效成分152
三、金屬鉑類配合物153
同步測試155
第十二章化學治療藥157
第一節喹諾酮類抗菌藥157
一、藥物概述157
二、典型藥物159
第二節磺胺類抗菌藥及抗菌增效劑161
一、藥物概述161
二、典型藥物163
三、抗菌增效劑164
第三節抗結核病藥164
一、抗生素類抗結核病藥165
二、合成抗結核病藥165
第四節其它類型抗菌藥168
第五節抗真菌藥169
一、唑類抗真菌藥170
二、其它類抗真菌藥171
第六節抗病毒藥173
一、核苷類173
二、非核苷類174
同步測試175
第十三章抗生素類藥178
第一節-內酰胺類抗生素178
一、藥物概述178
二、作用機理183
三、穩定性184
四、典型藥物185
第二節大環內酯類抗生素188
一、藥物概述188
二、典型藥物188
第三節氨基糖苷類抗生素188
一、藥物概述188
二、典型藥物189
第四節四環素類抗生素190
一、藥物概述190
二、理化性質191
三、典型藥物192
第五節其它類抗生素192
一、藥物概述192
二、典型藥物193
同步測試194
第十四章甾類藥物196
第一節基本結構和分類、命名196
一、甾體藥物基本結構196
二、甾體化合物的命名197
第二節雌甾類藥物197
一、藥物概述197
二、典型藥物199
第三節雄甾類藥物200
一、藥物概述200
二、典型藥物202
第四節孕甾類藥物202
一、藥物概述202
二、典型藥物205
同步測試208
第十五章維生素類藥211
第一節脂溶性維生素211
一、藥物概述211
二、典型藥物214
第二節水溶性維生素217
一、藥物概述217
二、典型藥物218
同步測試222
第十六章藥物研究基本常識225
第一節藥物的化學結構與藥理活性225
一、藥物的基本結構和結構修飾225
二、藥物理化性質對藥效的影響227
三、藥物立體結構對藥效的影響228
四、鍵合特性對藥效的影響230
第二節藥物的變質反應和代謝反應231
一、藥物的變質反應232
二、藥物的代謝反應234
第三節新藥研究與開發235
一、新藥研究途徑和方法235
二、全新藥物設計簡介239
同步測試241
實訓部分
實訓一藥物化學實訓基本操作243
實訓二幾種常用藥物的穩定性實驗251
實訓三藥物的配伍變化實驗255實訓四幾種藥物的化學鑒別實驗(一)257
實訓五幾種藥物的化學鑒別實驗(二)259
實訓六二氫吡啶鈣離子拮抗劑的合成262
實訓七磺胺醋酰鈉的合成264
實訓八1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-吡啶-3,5-二羧酸二乙酯的合成266
實訓九對乙酰氨基酚的合成268
實訓十阿司匹林的合成269
同步測試參考答案271
參考文獻276