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本書從藥物發現與開發的歷程開始，為讀者呈現了藥物發現的經典靶點、體外篩選系統、體內篩選模型、藥物化學和藥代動力學研究等新藥研究的基本原理和方法，同時介紹了藥物臨床前和臨床研究過程及理論、制藥企業組織機構發展趨勢和知識產權保護等內容，并結合了生動的新藥研發成功案例。同時，本書還介紹了高通量篩選、基于結構的藥物設計、分子建模、藥物分析、轉化醫學等對于藥物發現及上市流程中至關重要的科學方法和新近技術。第 2版在第 1版基礎上增加了“抗體藥物的發現”一章，使得本書涵蓋的內容拓展至生物藥物領域。