本教材包括十七個模塊：緒論、解熱鎮痛藥與非甾體抗炎藥、心血管系統藥物、抗生素、合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥、鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥、鎮痛藥和鎮咳祛痰藥、麻醉藥、中樞興奮藥和降糖藥、H受體拮抗劑、擬膽堿和抗膽堿藥、抗腫瘤藥物、甾體激素、維生素、藥物的變質反應和代謝反應、藥物的化學結構與藥效的關系和藥物化學實驗。各模塊主要介紹了藥物的發展演變，現在常用藥物的性質、用途和制備，重點藥物的構效關系、性質實驗和制備實驗等內容。
李文紅，河北工業職業技術大學，教授。主講課程：藥物化學、藥物合成反應技術。主（參）編教材：《有機與藥物化學》，中國質檢出版社，擔任副主編；《中藥制劑技術》，同濟大學出版社，擔任副主編；《藥物化學》，化學工業出版社，參編；《藥物化學》，清華大學出版社，參編；《藥物合成反應技術》，化學工業出版社，參編。
第一章 緒論 001
一、藥物化學的主要任務 001
二、藥物的起源與發展 002
三、藥物的質量 004
四、藥物的名稱 005
本章小結 006
目標檢測 006
第二章 解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥 008
第一節 解熱鎮痛藥 008
一、水楊酸類 008
二、乙酰苯胺類 011
三、吡唑酮類 014
第二節 非甾體抗炎藥 014
一、3，5-吡唑烷二酮類 015
二、鄰氨基苯甲酸類 016
三、芳基烷酸類 016
四、1，2-苯并噻嗪類 021
五、其他類 021
本章小結 022
目標檢測 022
第三章 心血管系統藥物 025
第一節 降血脂藥物 025
一、苯氧乙酸類 026
二、煙酸類 027
三、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 028
第二節 抗心絞痛藥 029
一、硝酸酯和亞硝酸酯類 029
二、鈣通道阻滯劑 031
三、β受體阻滯劑 033
第三節 抗高血壓藥 034
一、作用于自主神經系統的藥物 034
二、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物 036
三、血管平滑肌擴張藥 038
四、利尿藥 038
第四節 抗心律失常藥物 039
一、鈉通道阻滯劑 039
二、鉀通道阻滯劑 041
三、鈣通道阻滯劑 042
四、β受體阻滯劑 042
本章小結 042
目標檢測 042
第四章 抗生素 045
第一節 β-內酰胺類抗生素 045
一、青霉素及其衍生物 045
二、頭孢菌素類 048
三、β-內酰胺酶抑制劑 051
四、非典型β-內酰胺類 052
第二節 大環內酯類抗生素 052
一、十四元環抗生素 052
二、十五元環抗生素 054
三、十六元環抗生素 055
第三節 四環素類抗生素 055
一、化學通性 056
二、天然四環素類抗生素 057
三、半合成四環素類抗生素 057
第四節 氨基糖苷類抗生素 058
一、天然氨基糖苷類抗生素 058
二、半合成氨基糖苷類抗生素 059
第五節 氯霉素 060
本章小結 062
目標檢測 062
第五章 合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥 064
第一節 喹諾酮類抗菌藥 064
一、喹諾酮類抗菌藥的發展史 064
二、喹諾酮類抗菌藥的作用機制 066
三、喹諾酮類抗菌藥的構效關系 066
四、典型藥物 067
第二節 磺胺類藥物及抗菌增效劑 068
一、磺胺類藥物 068
二、抗菌增效劑 071
第三節 抗結核藥 072
一、抗生素類抗結核藥物 073
二、合成抗結核藥 073
第四節 抗真菌藥 075
一、抗生素類抗真菌藥 075
二、唑類抗真菌藥 076
三、其他抗真菌藥 077
第五節 抗病毒藥 077
一、核苷類 078
二、非核苷類 079
本章小結 080
目標檢測 080
第六章 鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥 082
第一節 鎮靜催眠藥 082
一、苯并二氮類 083
二、巴比妥類藥物 086
三、非苯二氮類GABAA 受體激動劑 089
第二節 抗癲癇藥 089
一、酰脲類 090
二、二苯并氮雜類 091
三、脂肪羧酸類及其他類 092
第三節 抗精神失常藥 092
一、抗精神病藥 093
二、抗抑郁藥 096
本章小結 097
目標檢測 098
第七章 鎮痛藥和鎮咳祛痰藥 100
第一節 嗎啡及其衍生物 100
一、嗎啡 100
二、半合成鎮痛藥 103
第二節 合成鎮痛藥 105
一、嗎啡喃類 105
二、苯并嗎喃類 106
三、哌啶類 107
四、氨基酮類 108
五、構效關系 109
第三節 鎮咳祛痰藥 110
一、鎮咳藥 111
二、祛痰藥 112
本章小結 114
目標檢測 114
第八章 麻醉藥 117
第一節 全身麻醉藥 117
一、吸入麻醉藥 118
二、靜脈麻醉藥 119
第二節 局部麻醉藥 121
一、對氨基苯甲酸酯類 122
二、酰胺類 124
三、其他類 126
四、構效關系 127
本章小結 127
目標檢測 128
第九章 中樞興奮藥和降糖藥 130
第一節 中樞興奮藥 130
一、黃嘌呤類 130
二、酰胺類 133
三、其他類 134
第二節 降糖藥 135
一、胰島素及其類似物 136
二、口服降糖藥 137
本章小結 140
目標檢測 140
第十章 H 受體拮抗劑 142
第一節 H1 受體拮抗劑 142
一、氨基醚類 143
二、乙二胺類 144
三、丙胺類 145
四、三環類 146
五、哌嗪類 146
六、哌啶類 147
第二節 H2 受體拮抗劑 147
一、咪唑類 148
二、呋喃類 149
三、噻唑類 150
四、哌啶甲苯類 150
五、構效關系 151
本章小結 151
目標檢測 152
第十一章 擬膽堿藥和抗膽堿藥 154
第一節 擬膽堿藥 155
一、膽堿受體激動劑 155
二、抗膽堿酯酶藥 156
第二節 抗膽堿藥 158
一、M 受體阻斷劑 158
二、N受體阻斷劑 161
本章小結 164
目標檢測 164
第十二章 腎上腺素能藥物 166
第一節 腎上腺素能受體激動劑 166
一、苯乙胺類 167
二、苯丙胺類 170
三、構效關系 171
第二節 腎上腺素能受體拮抗劑 173
一、α受體拮抗劑 173
二、β受體拮抗劑 174
本章小結 175
目標檢測 175
第十三章 抗腫瘤藥物 177
第一節 烷化劑 177
一、氮芥類 178
二、亞乙基亞胺類 181
三、甲磺酸酯及多元醇類 182
四、亞硝基脲類 183
第二節 抗代謝藥物 184
一、嘧啶類抗代謝物 184
二、嘌呤類抗代謝物 185
三、葉酸類抗代謝物 186
第三節 天然抗腫瘤藥物 187
一、喜樹堿類 187
二、長春堿類 188
三、鬼臼毒素類 189
四、紫杉烷類 189
第四節 其他抗腫瘤藥物 189
一、金屬抗腫瘤藥物 189
二、抗腫瘤抗生素 191
三、分子靶向抗腫瘤藥物 192
本章小結 194
目標檢測 195
第十四章 甾體激素 197
第一節 雄甾烷類藥物 198
一、雄激素 198
二、蛋白同化激素 199
三、抗雄性激素 200
第二節 雌甾烷類藥物 200
一、雌激素 201
二、非甾體類雌激素 202
三、抗雌激素 204
第三節 孕激素及抗孕激素 204
一、孕酮類 204
二、睪酮類 207
三、抗孕激素 207
第四節 腎上腺皮質激素及其拮抗劑 208
一、糖皮質激素 209
二、抗腎上腺皮質激素 211
本章小結 212
目標檢測 212
第十五章 維生素 214
第一節 水溶性維生素 214
一、維生素B類 215
二、維生素C 219
三、葉酸 222
第二節 脂溶性維生素 223
一、維生素A類 223
二、維生素D類 224
三、維生素E類 226
四、維生素K類 227
本章小結 229
目標檢測 229
第十六章 藥物的變質反應與代謝反應 232
第一節 藥物的變質反應 232
一、水解反應 232
二、氧化反應 235
三、其他變質反應 237
第二節 藥物的代謝反應 238
一、氧化反應 238
二、還原反應 239
三、結合反應 240
四、水解反應 241
本章小結 241
目標檢測 241
第十七章 藥物的化學結構與藥效的關系 243
一、藥物的化學結構與藥效的關系概述 243
二、藥物的理化性質對藥效的影響 244
三、藥物的結構因素對藥效的影響 245
四、藥物的立體異構對藥效的影響 246
本章小結 248
目標檢測 248
藥物化學實驗實訓 250
第一部分 實驗室基本知識 250
第一節 實驗室安全知識 250
第二節 實驗儀器與裝置 252
第三節 實驗數據處理與報告 255
第二部分 藥物的性質實驗 256
實驗項目一 抗生素的性質實驗 256
實驗項目二 心血管系統藥物的性質實驗 258
實驗項目三 解熱鎮痛藥的性質實驗 259
第三部分 藥物的制備實訓 260
實訓項目一 阿司匹林的制備實訓 260
實訓項目二 對乙酰氨基酚的制備實訓 262
實訓項目三 氟哌酸的制備實訓 263
實訓項目四 鹽酸普魯卡因的制備實訓 266
實訓項目五 苯妥英鈉的制備實訓 268
實訓項目六 白消安的制備實訓 269
實訓項目七 貝諾酯的制備實訓 271
參考答案 273
參考文獻 280
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