《藥物化學(xué)》是教育部普通高等教育“十五”、“十一五”國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材和“十二五”普通高等教育本科國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材。
《藥物化學(xué)》(第三版)刪除了第二版中相對(duì)比較陳舊的內(nèi)容,增加一些現(xiàn)代藥物化學(xué)的新知識(shí)點(diǎn),尤其是近年來(lái)新的學(xué)科知識(shí),同時(shí)對(duì)原有的章節(jié)進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整,不僅保留了藥物化學(xué)課程中各類(lèi)藥物的具體內(nèi)容,更重要的是,通過(guò)前四章內(nèi)容系統(tǒng)介紹了藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)所反映的理化性質(zhì)、結(jié)構(gòu)特征、藥物代謝特點(diǎn)與藥物活性的關(guān)系,即近年來(lái)學(xué)術(shù)界和產(chǎn)業(yè)界公認(rèn)的“構(gòu)性關(guān)系”、“構(gòu)效關(guān)系”和“構(gòu)代關(guān)系”,這是藥物的化學(xué)本質(zhì),也是藥物化學(xué)的核心所在。
《藥物化學(xué)》(第三版)以新藥研究與開(kāi)發(fā)為主線,結(jié)合新藥設(shè)計(jì)、發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過(guò)程,介紹新藥研究中所使用的方法、原理;介紹各類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)類(lèi)型、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、變化規(guī)律以及主要合成路線;并將經(jīng)典的藥物設(shè)計(jì)方法、QSAR研究與計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)結(jié)合在一起講解。
《藥物化學(xué)》(第三版)可供藥學(xué)類(lèi)各專(zhuān)業(yè)、制藥工程專(zhuān)業(yè)本科生作為專(zhuān)業(yè)課教材使用,也可供相關(guān)科研人員學(xué)習(xí)參考。
尤啟冬教授領(lǐng)銜力作,北大、復(fù)旦、浙大、武大、中山大學(xué)等傾心打造 年發(fā)行量超一萬(wàn)冊(cè) 與國(guó)內(nèi)一流大學(xué)的學(xué)子讀同一本書(shū)
尤啟冬,中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院,院長(zhǎng),博導(dǎo),1982年畢業(yè)于南京藥學(xué)院(中國(guó)藥科大學(xué)的前身)并獲理學(xué)學(xué)士學(xué)位,1985年于中國(guó)藥科大學(xué)獲藥物化學(xué)專(zhuān)業(yè)理學(xué)碩士學(xué)位,1989于上海醫(yī)藥工業(yè)研究院獲藥物化學(xué)專(zhuān)業(yè)博士學(xué)位。1994年赴英國(guó)Strathclyde大學(xué)藥學(xué)系從事博士后研究。現(xiàn)任中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院院長(zhǎng),中國(guó)藥學(xué)會(huì)理事,中國(guó)藥學(xué)會(huì)藥物化學(xué)專(zhuān)業(yè)委員會(huì)副主任委員;江蘇省藥學(xué)會(huì)副秘書(shū)長(zhǎng)等學(xué)術(shù)職務(wù)。是國(guó)家精品課程《藥物化學(xué)》和國(guó)家雙語(yǔ)示范課程《藥物化學(xué)》的課程負(fù)責(zé)人、國(guó)家教學(xué)團(tuán)隊(duì)負(fù)責(zé)人、教育部實(shí)驗(yàn)教學(xué)中心藥學(xué)學(xué)科組組長(zhǎng)。《藥學(xué)進(jìn)展》副主編、《中國(guó)藥物化學(xué)》等9本雜志的常務(wù)編委、編委等職。
緒論(Introduction)
一、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容和任務(wù)(the Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry)
二、藥物化學(xué)的研究和發(fā)展(Research and Development of Medicinal Chemistry)
三、我國(guó)藥物化學(xué)的發(fā)展(Achievements of PRC in Medicinal Chemistry)
四、新藥研究與開(kāi)發(fā)的過(guò)程和方法(Process and Methods of New Drug Research and Development)
選讀文獻(xiàn)
第一章 藥物結(jié)構(gòu)與生物活性(Structure-Activity Relationships of Drugs)
第一節(jié) 藥物理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響(Affection of Physical and Chemical Properties of Drugs on Pharmacologic Activity)
一、藥物結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)(Chemical Structure and Physico-Chemical Properties of Drugs)
二、藥物的親脂性和藥物活性(Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs)
三、藥物的pKa和藥物活性(pKa and Pharmacological Activities of Drugs)
四、藥物溶解度與藥物活性(Solubility and Pharmacological Activities of Drugs)
五、藥物結(jié)構(gòu)與藥物透膜性(Chemical Structure and Permeability of Drugs)
第二節(jié) 藥物的結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響(Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities)
一、藥物與受體的鍵合作用(Binding of Drugs on Receptor)
二、藥物的各官能團(tuán)對(duì)藥效的影響(Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities)
三、藥物電荷分布對(duì)藥效的影響(Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities)
四、藥物的立體異構(gòu)體對(duì)藥效的影響(Affection of Stereoisomers of Drugs on Pharmacological Activities)
第三節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的影響(Affection of Drug Structure on Transportation)
一、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響(Affection of Drug Structure on Membrane Transportation)
二、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)血腦屏障透過(guò)性的影響(Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration)
第四節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)對(duì)藥物毒副作用的影響(Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities)
一、藥物對(duì)細(xì)胞色素P450的作用(Action of Drugs on Cytochrome P450)
二、藥物對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響(Affection of Drugs on hERG)
選讀文獻(xiàn)
第二章 藥物結(jié)構(gòu)與代謝(Structure-Metabolics Relationships of Drugs)
第一節(jié) 官能團(tuán)化反應(yīng)(Functionalization Reactions)
一、氧化反應(yīng)(Oxidation)
二、還原反應(yīng)(Reduction)
三、水解反應(yīng)(Hydrolysis)
第二節(jié) 結(jié)合反應(yīng)(Conjugation Reactions)
一、葡萄糖醛酸結(jié)合(Glucuronic Acid Conjugation)
二、硫酸結(jié)合(Sulfate Conjugation)
三、氨基酸結(jié)合(Conjugation with Amino Acids)
四、谷胱甘肽或巰基尿酸結(jié)合(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)
五、乙酰化結(jié)合(Acetylation)
六、甲基化結(jié)合(Methylation)
第三節(jié) 藥物代謝研究在藥物開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用(Application of Drug Metabolism Research in Drug Development)
選讀文獻(xiàn)
第三章 藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法(Basic Principles of Drug Design)
第一節(jié) 先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑(Approaches for Lead Discovery)
一、從天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物 (From Bioactive Component of Natural Resources)
二、通過(guò)從分子生物學(xué)途徑發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物 (From Molecular Biology Research)
三、通過(guò)隨機(jī)機(jī)遇發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物(From Accidental Discovery)
四、從代謝產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物(From Metabolites)
五、通過(guò)從臨床藥物的副作用或者老藥新用途中發(fā)現(xiàn)新藥(From Side-Effect or New Purpose of Medicine)
六、從藥物合成的中間體中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物(From Synthetic Intermediates)
七、通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選尋找先導(dǎo)化合物(By Screening of Compound Databases)
八、通過(guò)其他的方法得到先導(dǎo)化合物(Other Methods)
第二節(jié) 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化(Lead Optimization)
一、烷基鏈或環(huán)的結(jié)構(gòu)改造(Alterations of Compound with Alkyl or Ring)
二、生物電子等排(Bioisosteres)
三、前藥原理 (Prodrug Principle)
四、軟藥(Soft Drug)
五、硬藥(Hard Drug)
六、孿藥(Twin Drug)
第三節(jié) 定量構(gòu)效關(guān)系(Quantitative Structure-Activity Relationships)
一、疏水性參數(shù)(Lipophilicity Parameters)
二、電性參數(shù)(Electronic Parameters)
三、立體參數(shù)(Steric Parameters)
四、Hansch方法在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用(Hansch Method Using on Drug Design)
第四節(jié) 計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)(Computer-Aided Drug Design)
一、基于受體結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)(Receptor-Structure-Based Drug Design)
二、基于小分子的藥物設(shè)計(jì)(Molecular-Based Drug Design)
選讀文獻(xiàn)
第四章 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥
第五章 精神神經(jīng)疾病治療藥
第六章 神經(jīng)退行性疾病治療藥物
第七章 鎮(zhèn)痛藥
第八章 非甾體抗炎藥
第九章 擬膽堿和抗膽堿藥物
第十章 抗變態(tài)反應(yīng)藥物
第十一章 消化系統(tǒng)藥物
第十二章 降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物
第十三章 作用于腎上腺素能受體的藥物
第十四章 抗高血壓藥物和利尿藥
第十五章 心臟疾病藥物和血脂調(diào)節(jié)藥
第十六章 甾體激素藥物
第十七章 抗生素
第十八章 合成抗菌藥
第十九章 抗病毒藥
第二十章 抗腫瘤藥物
索引
參考文獻(xiàn)