本書為浙江省示范性高等職業院校省級特色專業——生化制藥技術專業的建設成果。是在學習借鑒國內外先進職業教育思想和方法的基礎上，根據高職高專學生學習特點編寫的。本教材主要介紹了藥物化學結構與藥效的關系和藥物代謝，并具體介紹了麻醉藥、鎮靜催眠藥和抗癲癇藥以及抗精神失常藥、解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥、鎮痛藥、擬膽堿藥和抗膽堿藥、心血管系統藥、合成抗菌藥、擬腎上腺素藥、抗病毒藥、抗組胺藥、甾體激素藥、降血糖藥、抗腫瘤藥、維生素的來源、發展、構效關系及典型藥物。在文中穿插了“小故事”“小知識”和“課后閱讀”，以此來增加本書的趣味性和故事性，提升本書對于高職學生的吸引力；同時根據本書內容設置了課后作業可供學生練習。
本書可作為藥品生產技術、藥品質量與安全、制藥設備應用技術、藥品經營與管理等專業高職高專院校、成人高校及其他同等水平院校的專業基礎課教材，也可作為社會各類人員學習藥物化學的參考書。
徐峰，臺州職業技術學院，生化學院副院長，從讀博期間到工作后一直從事藥物及其中間體的合成和活性研究，對藥物的構效關系研究的較多，至今已經發表在《有機化學》、《結構化學》、《Synthetic Communications》、《Journal of Chemical Research》、《Journal of Heterocyclic Chemistry》《Phosphorus Sulfur and Silicon and the related elements》等國內外期刊上發表論文30余篇，主持并參與國家自然科學基金、浙江省教育廳科研項目、市科技計劃等課題，有公開專利多項，其中兩項發明專利授權。參與《項目開發優化》和《制藥小試實施與操作》工學結合教學改革，參與省級教改課題兩項。
緒論1
一、藥物化學的研究內容和任務1
二、藥物的命名2
習題3
課后閱讀4
第一章藥物的基本知識6
第一節藥物化學結構與藥效的關系6
一、藥物的結構因素對藥效的影響7
二、藥物的理化性質對藥效的影響10
第二節藥物代謝11
一、氧化反應11
二、還原反應13
三、水解反應14
四、結合反應14
習題15
課后閱讀17
第二章麻醉藥19
第一節全身麻醉藥19
一、吸入性全身麻醉藥19
二、非吸入性全身麻醉藥20
第二節局部麻醉藥21
一、局部麻醉藥的發展21
二、局部麻醉藥的結構類型23
三、局部麻醉藥的構效關系29
習題29
課后閱讀30
第三章鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥32
第一節鎮靜催眠藥32
一、苯并二氮類32
二、其他類鎮靜催眠藥36
第二節抗癲癇藥37
一、抗癲癇藥的發展37
二、典型藥物38
第三節抗精神失常藥40
一、抗精神病藥40
二、抗焦慮藥及抗抑郁藥44
習題47
課后閱讀48
第四章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥49
第一節解熱鎮痛藥49
一、水楊酸類49
二、苯胺類52
三、吡唑酮類53
第二節非甾體抗炎藥54
一、3,5吡唑烷二酮類54
二、鄰氨基苯甲酸類55
三、吲哚乙酸類55
四、芳基烷酸類57
五、1,2苯并噻嗪類59
習題59
課后閱讀61
第五章鎮痛藥63
第一節嗎啡及其衍生物類63
一、嗎啡63
二、嗎啡的衍生物64
第二節合成鎮痛藥65
一、合成鎮痛藥的結構與發展65
二、典型藥物68
第三節阿片樣內源性物質72
第四節藥物結構與藥效關系72
習題73
課后閱讀74
第六章擬膽堿藥和抗膽堿藥76
第一節擬膽堿藥76
一、膽堿受體激動劑76
二、乙酰膽堿酯酶抑制劑78
第二節抗膽堿藥81
一、M膽堿受體阻斷劑81
二、N1膽堿受體阻斷劑85
三、N2膽堿受體阻斷劑85
習題89
第七章心血管系統藥91
第一節降血脂藥91
一、苯氧乙酸類91
二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMGCoA還原酶)抑制劑93
第二節抗心絞痛藥96
一、NO供體藥（硝酸及亞硝酸酯類）96
二、鈣離子拮抗劑98
第三節抗高血壓藥103
一、交感神經藥104
二、血管擴張藥105
三、血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑106
第四節抗心律失常藥112
一、ⅠA類抗心律失常藥112
二、ⅠB類抗心律失常藥113
三、ⅠC類抗心律失常藥114
四、鉀通道阻斷劑115
習題116
課后閱讀118
第八章合成抗菌藥119
第一節作用于一般細菌的合成抗菌藥119
一、磺胺類抗菌藥119
二、喹諾酮類抗菌藥123
三、其他合成抗菌藥126
第二節抗結核藥127
第三節合成抗真菌藥129
一、合成抗真菌藥的分類130
二、氮唑類抗真菌藥130
習題132
課后閱讀133
第九章擬腎上腺素藥134
第一節擬腎上腺素藥的發展、基本結構及分類135
一、擬腎上腺素藥的發展135
二、擬腎上腺素藥的基本結構和分類135
第二節擬腎上腺素藥的構效關系及典型藥物136
一、擬腎上腺素藥的構效關系136
二、典型藥物136
習題140
課后閱讀140
第十章抗病毒藥142
第一節抗非逆轉錄病毒藥143
第二節抗逆轉錄病毒藥145
習題147
課后閱讀148
第十一章抗組胺藥150
第一節抗過敏藥150
一、抗過敏藥的分類150
二、抗過敏藥的構效關系159
第二節抗潰瘍藥159
一、H2受體拮抗劑160
二、質子泵抑制劑162
習題164
課后閱讀165
第十二章甾體激素藥167
第一節甾體化合物結構類型與命名167
一、甾類藥物的結構類型167
二、甾類藥物的命名168
第二節雌激素類藥物168
一、甾體雌激素類藥物168
二、非甾體雌激素類藥物170
第三節雄激素類藥物171
一、雄性激素172
二、蛋白同化類激素173
第四節孕激素類、抗孕激素及腎上腺皮質激素類藥物175
一、孕激素類藥物175
二、抗孕激素177
三、腎上腺皮質激素類藥物178
習題182
課后閱讀182
第十三章降血糖藥184
一、胰島素185
二、胰島素分泌促進劑185
三、胰島素增敏劑189
四、α-葡萄糖苷酶抑制劑（α-Glucosidase Inhibitors）191
習題191
課后閱讀193
第十四章抗腫瘤藥194
第一節直接作用于DNA的藥物194
一、烷化劑194
二、金屬鉑絡合物200
三、博來霉素類201
四、作用于DNA拓撲異構酶的藥物202
第二節干擾DNA合成的藥物204
一、嘧啶類拮抗物204
二、嘌呤類拮抗物206
三、葉酸類拮抗物208
第三節抗有絲分裂的藥物210
一、與微管蛋白有一個結合位點的藥物210
二、與微管蛋白有兩個結合點的藥物211
三、作用在聚合狀態微管的藥物211
第四節基于腫瘤信號傳導機制的藥物212
一、BcrAbl蛋白激酶抑制劑212
二、表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑213
三、蛋白酶體抑制劑213
習題214
課后閱讀215
第十五章維生素217
第一節脂溶性維生素217
一、維生素A217
二、維生素D219
三、維生素E221
四、維生素K223
第二節水溶性維生素224
一、維生素B1224
二、維生素B2225
三、維生素B6226
四、維生素C227
習題229
課后閱讀230
參考文獻232
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