本書以有機合成設計和方法學為基礎，結合制藥工藝研究的新技術、新方法和綠色化學原理，根據多年的教學實踐經驗，闡述化學制藥工藝的特點和規律，探討化學合成藥物的工藝。主要內容：第一章為化學藥物合成路線的設計方法，介紹設計藥物合成路線的目的和幾種常用的設計方法，重點介紹了追溯求源法即逆合成分析法；第二章到第六章主要包括了藥物合成中各種常見化學鍵的形成方法及藥物合成中雜環結構的常見合成方法，并以具體藥物為實例進行介紹；第七章至第九章分別為綠色化學制藥技術、相轉移催化反應和手性藥物拆分方法等藥物合成的新技術；第十章和第十一章主要介紹化學制藥工藝實驗室研究內容、中試放大與生產工藝規程制定；第十二章為化學制藥廠的安全生產和“三廢”防治；另外在附錄中還介紹了試驗設計方法和運用計算機技術進行數據處理方面的知識。
本書可以作為制藥工程專業和藥學等專業本科生的教材，也可作為相關專業學生的教學用書，也可供相關專業的教師以及從事化學制藥生產、科研及設計的技術人員參考。
緒論
一、化學制藥工藝學的研究對象
二、研究化學制藥工藝學的重要性
三、化學制藥工藝學的研究內容
四、本課程教學內容安排與學習方法和要求
第一章 化學藥物合成路線的設計方法
第一節 設計藥物合成路線的目的
第二節 設計藥物合成路線的方法
一、類型反應法
二、分子對稱法
三、逐步綜合法
四、追溯求源法（逆合成分析法）
參考文獻
第二章碳氮鍵的合成
第一節 氮原子對飽和碳原子的親核取代反應 緒論
一、化學制藥工藝學的研究對象
二、研究化學制藥工藝學的重要性
三、化學制藥工藝學的研究內容
四、本課程教學內容安排與學習方法和要求
第一章 化學藥物合成路線的設計方法
第一節 設計藥物合成路線的目的
第二節 設計藥物合成路線的方法
一、類型反應法
二、分子對稱法
三、逐步綜合法
四、追溯求源法（逆合成分析法）
參考文獻
第二章碳氮鍵的合成
第一節 氮原子對飽和碳原子的親核取代反應
一、鹵代烴和氨或胺的反應
二、醇和氨或胺的反應
三、環氧化合物和胺的反應
四、乙烯亞胺和胺的反應
第二節 氮原子對不飽和碳原子的親核取代反應
一、酸酐和胺的反應
二、羧酸酯和氨或胺的反應
三、酰鹵和氨或胺的反應
四、羧酸和氨或胺的反應
五、氨或胺對鹵代苯的芳香族親核取代反應
六、酚類化合物和氨或胺的反應
七、活性氫化合物的胺化
八、由C－C鍵向C－N鍵轉換的重排反應
第三節 氮原子對不飽和碳原子的親核脫水縮合反應
一、烯胺的合成
二、還原胺化及其相關反應
三、EschweilerClarke反應和叔胺的合成
四、醛酮的還原胺化（Leuckart反應）
五、其他代表性的脫水縮合反應
第四節 氮原子對不飽和碳原子的親核加成反應
一、胺（氨）對雙鍵的加成（Michael反應）
二、腈對雙鍵的加成（Ritter反應）
第五節 親核性碳原子和親電性氮原子之間的反應
一、脂肪族活性亞甲基親電取代反應
二、芳環的親電取代反應
參考文獻
第三章 碳－氧鍵和碳－硫鍵的合成
第一節 碳－氧鍵的合成
一、醇鍵的形成
二、醚鍵的形成
三、酯鍵的形成
四、碳－氧雙鍵（羰基）的形成
第二節 碳－硫鍵的合成
一、硫酚或硫醇與鹵代烴或酯反應
二、鹵代烴與硫化鈉或多硫化鈉反應
三、直接與硫黃反應
參考文獻
第四章 芳香族化合物的取代反應
第一節 芳香族化合物的親電取代反應
一、硝化反應
二、磺化反應
三、鹵化反應
四、FriedelCrafts反應
第二節 芳香族化合物的親核取代反應
一、芳香族化合物的SN反應
二、芳香族化合物的SN反應
三、苯炔反應
參考文獻
第五章碳碳鍵的合成
第一節碳碳雙鍵的形成反應
一、加成消除反應
二、取代消除反應
第二節 碳－碳單鍵的形成反應
一、飽和碳原子的親核取代反應
二、親核加成反應
三、羰基化合物的親核取代反應
四、DielsAlder反應
參考文獻
第六章 雜環化合物的合成
第七章 藥物合成工藝中的綠色化學
第八章 藥物合成中的相轉移催化反應
第九章 手性藥物的拆分技術
第十章 化學合成藥物的工藝研究
第十一章 中試放大研究與生產工藝規程制定
第十二章 化學制藥廠的安全生產和
參考文獻
附錄 試驗設計方法和計算機技術在工藝研究中的應用
參考文獻
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